Podawane podczas zabiegu substancje lecznicze działają na skórę w dwojaki sposób:
Preparaty stosowane do zabiegów mezoterapii mogą mieć formę gotowych leków produkowanych pod kątem likwidacji konkretnego problemu, lub koktajlem leczniczym (indywidualnie dobraną przez lekarza mieszanką związków leczniczych, regenerujących i odżywczych).